Zerdeçal ön ilacı TBP1901’in kemik iliğinde kurkumine yüksek dönüşüm oranı, multipl miyelom ve lösemi gibi kemik iliğinde büyüyen hastalıklar için klinik uygulamasını garanti eder. Doğal polifenol kurkumin, bir dizi preklinik modelde tümörlerde umut verici bir etkinlik göstermiştir. Kredi: KyotoU / Global İletişim
Ön ilaç kurkumin klinik potansiyel gösterir.
Kanser klinik çalışmalarında, zerdeçalla ilgili doğal bir molekül olan kurkumin, kanser hastalarını tedavi etmek için kullanılmıştır. Bilinen antitümör etkilerine rağmen, kimyasıyla ilgili zorluklar nedeniyle ilaç gelişimi gecikmiştir.
Şimdi, Kyoto Üniversitesi’ndeki bir araştırma ekibi kurkuminin bir ön ilaç formunu geliştirdi. TBP1901toksisite olmadan anti-tümör etkiler göstermiştir.
Baş yazar Masashi Kanai, “Curcumin uzun süredir baharat veya gıda boyası olarak kullanılıyor, bu nedenle minimum yan etki görmeyi bekliyoruz” diyor.
Doğal bir polifenol olan kurkumin, birkaç preklinik modelde tümörlere karşı umut verici bir etkinlik göstermiştir. Bu tür çalışmalar, kurkumin’in kanser hastalarında etkisine dair anekdot niteliğinde kanıtlar bildirmiştir.
Bununla birlikte, kurkumin’in sınırlı biyoyararlanımı ve düşük stabilitesi, klinik uygulamasını bugüne kadar engellemiştir.
Kanai’nin ekibi, enzimi tümdengelimli bir şekilde tanımlayarak problemin etrafında olası bir dolambaçlı yol buldu. GUSB kilit rolü için TBP1901 kurkumine dönüşüm. Araştırmacılar, bu dönüşümün genetik olarak bozulmuş farelerde gözlemlenmeyeceğini varsaydılar. GUSB. Ayrıca bir CRISPR-Cas9 tarama yöntemi kullanarak kurkuminin temel terapötik hedeflere sahip olduğunu da doğruladılar.
“Yüksek dönüşüm oranı TBP1901 Kemik iliğindeki kurkumin, multipl miyelom ve lösemi gibi kemik iliğinde büyüyen hastalıklar için klinik uygulamasını garanti eder” diye belirtiyor Kanai.
Referans: Tomoyuki Abe, Yoshihito Horisawa, Osamu Kikuchi, Hitomi Ozawa-Umeta, Atsuhiro Kishimoto, Yasuhiro Katsuura, Atsushi Imaizumi tarafından “TBP1901’in farmakolojik karakterizasyonu, aglikon kurkuminin bir ön ilaç formu ve aglikon kurkuminin terapötik hedefleri için CRISPR-Cas9 taraması” , Tadashi Hashimoto, Kotaro Shirakawa, Akifumi Takaori-Kondo, Kosuke Yusa, Tadashi Asakura, Hideaki Kakeya ve Masashi Kanai, 10 Ekim 2022, Avrupa Farmakoloji Dergisi.
DOI: 10.1016/j.ejphar.2022.175321
Çalışma, Japonya Bilimi Teşvik Derneği tarafından finanse edildi.